四环素类抗生素最早于1948年发现款霉素附近上门，之后第一代四环素类金霉素、土霉素、四环素接踵诳骗于临床。第二代四环素类米诺环素、多西环素在第一代基础上进一步栽种药物的药理作用。第三代新式四环素类药物包括替加环素（甘氨酰四环素类）、依拉环素、萨瑞环素（sarecycline）和奥马环素。

国表里指南均保举四环素类药物诳骗于多种感染的调整。四环素类抗生素的药动学/药效学（PK/PD）与临床疗效深广关联，对临床用药方案具有指令真义，需要练习掌抓。

四环素类的PK/PD特质

（1）四环素类药物为本领依赖性抗菌药物，且具有较长的抗菌药物后效应（PAE），24小时血药浓度-本领弧线底下积（AUCz）/MIC是估量调整反馈的药代能源学/药效学（PK/PD）参数。抗生素后效应（PAE）可不绝3h（如金黄色葡萄球菌贯通于5倍MIC的四环素类）。

（2）四环素类主要经小肠近端和胃招揽，生物利费用有各异。口服多西环素和米诺环素招揽全皆（无论空心依然与食品同服），生物利费用逾越90%。而口服四环素淌若与食品同服，生物利费用会镌汰50%，因此需空心。口服奥马环素生物利费用为34.5%，且需在空心时服药。替加环素和依拉环素由于肠谈招揽不及，当今唯有打针剂型。

（3）统统四环素类与多价阳离子（铝离子、钙离子、铁离子和镁离子）同期使用时，发生螯合反馈，招揽均会镌汰（不外，多西环素影响相对较小）。

（4）多西环素口服200mg后1-3h达血清药物峰浓度，畛域为1.5-2.5μg/mL，而静脉给以200mg后的峰浓度畛域为4-10μg/mL。“临床用药评价”公众号：多西环素的表不雅散播容积为50L，卵白集中率为90%。

（5）静脉给以多西环素后30分钟内血清药物浓度达到峰值，而替加环素在给药后1小时内达到峰值。

（6）四环素类能很好地浸透插足组织与体液中附近上门，逾越其血清容积。组织浸透过程与脂溶性关连：米诺环素>多西环素>四环素。

（7）多西环素在房水、脑脊液（为血清浓度的11%-56%）、腹腔液、泪液、肺、鼻窦、消化谈和胆谈、肾、肝及前方腺中能达到调整浓度。多西环素也可散播于骨、脂肪及肌肉，但浓度远低于血浆浓度。

（8）四环素在腹水、胆汁、核心神经系统（为血清浓度的10%-26%）、窦、胸膜腔液和滑膜液中散播邃密。

（9）米诺环素在房水、胆汁、十二指肠、输卵管/卵巢、肝、肺、窦、唾液、痰液、泪液及甲状腺能达到调整浓度。但米诺环素在膀胱、乳腺、淋逢迎、前方腺和皮肤的散播浓度较低。

（10）替加环素在胆汁、肺及结肠中散播邃密。替加环素在骨、滑液中散播相对较低。替加环素难以透过血脑樊篱，炎症情况下脑脊液/血药浓度比仅为5.9% ~10.6%。

（11）统统四环素类皆可透过胎盘，在胎儿的骨骼和牙齿积存。四环素类也可随乳汁排泄，但会与乳汁中的钙络合（即兑现了插足母乳喂养婴儿体内的量）。

（12）四环素的主要摈斥路线是在肾脏经肾小球滤过摈斥。多西环素主要在肠谈摈斥（最高可达90%），约20%通过肾小球滤过摈斥。替加环素经肝代谢较少，以原型经粪便摈斥。

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（13）多西环素或替加环素用于肾功能不全的患者时不消调理剂量，是肾功能不全时优选药物。唯有重度肝功能恣意的患者需要调理多西环素和替加环素的剂量（督察剂量25mg q12h）。

（14）米诺环素在肝脏代谢为无活性代谢家具，仅4%-9%的米诺环素经肾脏排泄，粪便中浓度也极低。肝功能清寒时未见米诺环素积存。

（15）东谈主肝微粒体和肝细胞的体外计议骄横奥马环素不被代谢，以原型或活性家具神气通过尿液和胆汁/粪便排泄。

（16）血液透析、腹膜透析或血液滤过拆除四环素类的量小数，因而不需调理剂量。

附：四环素类PK/PD特质汇总表

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